ИЗУЧЕНИЕ ВЛИЯНИЯ ЭСТРОГЕНЦИТОСТАТИКОВ НА АКТИВНОСТЬ ФЕРМЕНТОВ ПЛАЗМАТИЧЕСКИХ МЕМБРАН 5 НУКЛЕОТИДАЗЫ И NA К АТФАЗЫ

Аннотация:

Исследовали влияние четырех соединений, представляющих собой конъюгаты синтетических производных эстрона, этинилэстрадиола и бис-р-хлорэтиламинсодержащей группировки на активность ферментов плазматических мембран 5'-нуклеотидазы и Na+ K+-ATФaзы. Показано, что эстрогенцитостатические соединения, в отличие от своих предшественников, в значительной степени угнетают активность плазмомембранных ферментов. Незначительное влияние хлорфенацила и эстрадиола (препараты сравнения) на активность 5'-нуклеотидазы и Nа+К+-АТФазы позволило предположить, что повреждающее действие на плазмомембранные ферменты является свойством, появившимся в результате образования молекулы эстрогенцитостатика. Антипролиферативный эффект исследуемых соединений в отношении эстрогеннезависимых опухолевых клеток тесно коррелировал со снижением активности ферментов плазматических мембран 5'-нуклеотидазы и Na+-K+-ATФaзы. Обнаружено, что наиболее выраженным действием на активность ферментов обладает соединение Po-714-11a — производное этинилэстрадиола с цитостатическим остатком в 3-м положении стероидного ядра.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2003
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2003.-N 12.-С.631-633
Просмотров: 13