ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ И РЕАЛЬНЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ АНТАГОНИСТОВ H1-РЕЦЕПТОРОВ

Аннотация:

Под фармакологическим потенциалом препарата понимают активность вещества, характеризуемую его концентрацией (количеством), необходимой для осуществления определенного фармакологического действия. Чем выше потенциал, тем меньшая концентрация требуется для достижения эффекта. Клиническая (лечебная) эффективность соответствует степени и профилю лечебного действия препарата у человека при данной патологии. Принципиально она определяется взаимодействием между лекарством и системой "рецептор— эффектор" в условиях целостного организма, Среди противоаллергических средств антигистаминные препараты занимают особое место в связи с их чрезвычайно широким использованием в медицинской практике на протяжении последних 60 лет. Фармакологическое действие антагонистов H1-рецепторов определяется способностью связываться с соответствующим подтипом рецепторов гистамина и тем самым предотвращать фармакологические эффекты последнего. Таким образом, противогистаминный потенциал антагониста соответствует его аффинности (сродству) по отношению к Н1-рецепторам. Распространенным и общепринятым приемом оценки аффинности препарата к Н1-рецепторам является определение in vitro его способности блокировать связывание с рецепторным материалом высокоспецифичного для H1-рецепторов лиганда, меченного радионуклидом, В качестве такого стандартного лиганда используют, например, (ЗН)пириламин. В рамках рассматриваемого вопроса представляют интерес именно те данные, которые получены в сравнительных испытаниях с несколькими антагонистами H1-рецепторов.

Авторы:

Издание: Врач
Год издания: 2003
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2003.-N 11.-С.46-49
Просмотров: 24