ВЛИЯНИЕ НОВОГО ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКОГО ПРЕПАРАТА ГИМАНТАНА НА АКТИВНОСТЬ МОНОАМИНОКСИДАЗ

Аннотация:

Гимантан — новый потенциальный противопаркинсонический препарат, "мишенями" для которого являются несколько нейрохимических систем. Гимантан обладает свойствами низкоаффинного неконкурентного блокатора ионных каналов глутаматных NMDA-рецепторов. Кроме того, препарат повышает содержание дофамина в стриатуме, снижая при этом уровень его метаболита ДОФУК. В настоящей работе исследовали взаимодействие гимантана с моноаминоксидазами (МАО) А и В — ключевыми ферментами обмена медиаторных моноаминов. In vitro гимантан проявлял свойства селективного конкурентного ингибитора МАО-В (Kf 470 + 70 мкМ), практически не влияя на активность МАО-А. Гимантан также защищал МАО-В от необратимого инги-бирования селегилином. Введение гимантана мышам линии C57BL/6 (20 - 100 мг/кг) не влияло на активность МАО-В, измеренной в изолированных митохондриях головного мозга. Однако комбинированное введение гимантана и селегилина приводило к значительному снижению эффекта последнего. Полученные данные позволяют предположить, что торможение МАО-В является одной из составляющих поликомпонентного спектра нейрохимической активности гимантана.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2003
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2003.-N 5.-С.3-5
Просмотров: 41