АГМАТИН — ЭНДОГЕННЫЙ ЛИГАНД ИМИДАЗОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Аннотация:

Гипотеза о существовании имидазолиновых рецепторов была выдвинута группой исследователей, изучавших центральное гипотензивное действие агониста альфа2-адренорецепторов клонидина, имеющего в своей структуре имидазолиновую группу. Впоследствии в экспериментах на нейронах ростральной вентролатеральной зоны продолговатого мозга (RVLM) крыс были получены доказательства того, что не менее 36% специфических мест связывания в этой зоне отличаются от адренергических и распознают имидазолиновые производные. На основании экспериментов с радиолигандами различной селективности были выделены основные типы имидазолиновых рецепторов. I1-рецепторы маркируются [3Н]-клонидином и "узнают" все имидазолиновые и имидазоловые соединения, а также оксазолиновые производные. I1,-рецепторы обладают высоким аффинитетом к имидазолиновым производным (клонидин, моксонидин), средним — к имидазоловым производным (идазоксан, фентоламин) и низким — к гуанидиновым производным (амилорид, гуанабенз). I1-рецепторы принимают участие в реализации центрального гипотензивного эффекта клонидина. I2-рецепторы маркируются [3Н]-идазоксаном, распознают некоторые имидазолины, бензодиазепины и гуанидиновые соединения. I2-рецепторы обладают высоким аффинитетом к имидазоловым и гуанидиновым соединениям, средним — к имидазолиновым соединениям. I2-рецепторы разделяют на 2 подтипа: I2А — с высоким и I2В — с низким аффинитетом к амилориду.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2003
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2003.-N 5.-С.69-73
Просмотров: 100