СИНТЕЗ И НЕЙРОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ 1-УРЕИДО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛОВ

Аннотация:

Мы осуществили синтез ранее недоступных 1-уреидо-1,2,3,4-тетрагидрокарбазолов (I - IV) и 1-тиоуреидо-1,2,3,4-тетрагидрокарбазолов (V, VI). Синтез соединений I - VI выполнен "прямым замещением" оксигруппы в тетрагидрокарбазол-1-олах (VII, VIII). Реакции тетрагидрокарбазололов VII, VIII с мочевинами проводили в среде уксусной кислоты. Очевидно, что в этих условиях возможны и О-ацилирование тетрагидрокарбазололов с образованием 1-ацетокситетрагидрокарбазолов (например, IX), и дегидратация тетрагидрокарбазололов с образованием ионов карбения (например, X); возможно также равновесное превращение названных промежуточных продуктов: На основе тетрагидрокарбазола созданы антидепрессант пиразидол и противорвотный препарат ондансетрон. Замещенные мочевины обладают противосудорожным и антигипоксическим действием, пpичeм фармакологическая активность мочевин отчетливо зависит от природы заместителей. Поскольку полученные нами уреидокарбазолы содержат обе фармакофорные группы (и карбамидную, и тетрагидрокарбазольную), мы изучили их активность по некоторым показателям нейротропного действия.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2004
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2004.-N 1.-С.11-14
Просмотров: 29