СОВРЕМЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ: БЛОКАТОРЫ АТ1-АНГИОТЕНЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Аннотация:

В развитии артериальной гипертензии (АГ) основное значение придается активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системе (РААС). Ренин - фермент, образующийся в почке, воздействует на ангиотензиноген, приводя к образованию ангиотензина I. Ангиотензин I сам по себе может вызывать лишь незначительный спазм сосудов. Однако активация ангиотензина I под действием ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) приводит к образованию мощного вазоконстриктора - ангиотензина II. Кроме того, под действием ангиотензина II повышается секреция альдостерона, который, задерживая натрий и воду в организме, также способствует повышению артериального давления. В настоящее время существует не менее 12 ингибиторов АПФ: беназеприл, каптоприл, квинаприл, лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, фозиноприл, цилазаприл, эналаприл. С практической точки зрения все ингибиторы АПФ можно разделить на две группы: активные лекарственные формы и пролекарства. Несколько ингибиторов АПФ (в том числе каптоприл и лизиноприл) непосредственно обладают биологической активностью. Другие являются неактивными веществами, или пролекарствами. Биотрансформация неактивных ингибиторов АПФ в активные диацидные метаболиты происходит главным образом в печени и отчасти в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и внесосудистых тканях. В связи с этим тяжелые заболевания печени могут существенное снижать образование активных форм ингибиторов АПФ из пролекарств. Почечная экскреция - главный путь элиминаций обеих групп препаратов. У больных с почечной недостаточностью обычно рекомендуется начинать терапию с назначения более низких доз ингибиторов АПФ, чем у больных с нормальной функцией почек. Среди ингибиторов АПФ выделяется несколько препаратов, активные метаболиты которых выводятся не только через почки, но и с желчью, например фозиноприл. Поэтому его применение при почечной недостаточности более безопасно. Основные фармакологические эффекты ингибиторов АПФ связаны с влиянием на сосудистый тонус. Во-первых, воздействуя на РААС, они снижают активность вазоконстрикторных систем, во-вторых, потенцирующее влияние на калликреин-кининовую систему (ККС) способствует активации вазодилатирующих систем.

Авторы:

Издание: Consilium provisorum
Год издания: 2003
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2003.-N 9.-С.13-15
Просмотров: 25