НИМЕСУЛИД - НАЧАЛО ЭПОХИ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЦОГ-2

Аннотация:

Частота использования нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) во всем мире поистине поражает своими масштабами. Ни одна из групп фармакологических средств не применяется так широко в клинической практике. Так, более чем 30 миллионов человек ежедневно принимают эти препараты. В западных странах 10% населения и до 25% пожилых людей активно используют НПВП. Столь распространенное использование этих препаратов ставит проблему безопасности их применения. Начиная с 90-х годов прошедшего века, механизм действия НПВП стал рассматриваться с позиций селективности ингибирования двух изоформ фермента - циклоксигеназы (ЦОГ). Появилась теоретически очерченная модель безопасного НПВП - препарата с высокой селективностью ингибирования ЦОГ-2. Действительно, большинство серьезных побочных эффектов, развивающихся при использовании НПВП, связаны с ингибированием ЦОГ-1 - фермента, присутствующего в большинстве тканей, в том числе слизистой желудочно-кишечного тракта и эпителии почечных канальцев. Синтезируемые этим ферментом простагландины Ig и Eg участвуют в защите слизистой желудка, эндотелия и регуляции кровотока в почках. Именно угнетение этого фермента приводит к побочным эффектам со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. ЦОГ-2 определяется в тканях в незначительных количествах и лишь при воспалении ее синтез повышается в 10 и более раз. Нимесулид оказался первым НПВП с селективным ингибированием ЦОГ-2. В экспериментах на ЦОГ-1 тромбоцитов и ЦОГ-2 моноцитов было показано, что концентрация, необходимая для 50% ингибирования нимесулидом ЦОГ-2 более чем в 15 раз ниже таковой для ЦОГ-1.

Авторы:

Издание: Русский медицинский журнал
Год издания: 2003
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2003.-N 23.-С.1331-1333
Просмотров: 36