ЭЛЕКТРОХИМИЧЕСКОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ АНТИОКСИДАНТНЫХ СВОЙСТВ 1,4-БЕНЗДИАЗЕПИНОВ

Аннотация:

Органические соединения, содержащие в своей структуре 1,4-бенздиазепиновый фрагмент, находят широкое применение в клинической практике как психотропные средства. В данной работе в качестве объектов исследований были выбраны классический транквилизатор 1,4-бенздиазепинового ряда нозепам и продукт его окисления 7-хлор-5-фенил-1Н-1,4-бенздиазепин-2,3-дион. Известно, что семичленный цикл 1,4-бенздиазепинов устойчив к действию окислителей. Нами была предпринята попытка создания условий для электрохимического окисления I, но она не увенчалась успехом; I оказался устойчив и к электродному окислению. Поскольку транквилизирующий эффект 1,4-бенздиазепинов может быть вызван их биотрансформацией в организме человека и животных в биологически активные метаболиты, мы с помощью фенилиодозотрифторацетата (ФИТФА) осуществили окисление I с сохранением 1,4-бенздиазепинового остова. ФИТФА по отношению к I проявляет себя как мягкий и региоселективный окислительный агент. Реакция I с ФИТФА при комнатной температуре в среде ацетонитрила завершается образованием II с выходом 79%. В настоящее время терапия с включением препаратов, обладающих антиоксидантными свойствами, находит все большее применение в лечении и профилактике ряда заболеваний. По нашим предположениям I и продукт его окисления — соединение II, имея в своей структуре NH-группу в 1,4-бенздиазепиновом остове, могут проявить антиоксидантные свойства; в связи с этим проведено исследование их антиоксидантных свойств. Для данной цели мы использовали экспрессный и чувствительный метод катодной вольтамперометрии.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2004
Объем: 2с.
Дополнительная информация: 2004.-N 3.-С.52-53
Просмотров: 18