ЗНАЧЕНИЕ ТАКСАНОВ В ЛЕЧЕНИИ РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Аннотация:

С момента первоначального лицензирования паклитаксела (таксола) и доцетаксела (таксотера) оба таксана стали ключевыми лекарствами в лечении рака молочной железы. Паклитаксел был получен в США при тестировании природных соединений из тихоокеанского тиса Taxus brevifolia в 1971 г. Доцетаксел, полусинтетический аналог из европейского тиса Taxus bассаta, разработан в 1980 г. как часть программы по скринингу родственных соединений. Несмотря на принадлежность к одному классу соединений и одинаковый основной механизм действия, направленный на процесс клеточного деления, эти два препарата являются разными по происхождению, молекулярной фармакологии, фармакокинетике, активности и токсичности. Оба препарата обладают антиапоптотическим эффектом. Однако доцетаксел примерно в 100 раз активнее in vitro по усилению фосфорилирования Всl-2, ведущей к апоптотической гибели опухолевых клеток. Доказана и клинически подтверждена неполная перекрестная резистентность этих двух лекарств. Оба препарата выделяются преимущественно с желчью, и при повышении печеночных ферментов требуется редукция доз.

Авторы:

Издание: Вопросы онкологии
Год издания: 2004
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2004.-N 4.-С.492-500
Просмотров: 44