ПОЛУЧЕНИЕ АНТИДЕПРЕССАНТА БЕФОЛА ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ 4-ХЛОР-N-(3-ХЛОРПРОПИЛ)БЕНЗАМИДА С МОРФОЛИНОМ

Аннотация:

Гидрохлорид 4-хлор-N-(3-морфолинопропил)бензамида (I) (Бефол) является оригинальным отечественным антидепрессантом — ингибитором МАО типа А обратимого действия. Реализованный в промышленности способ синтеза Бефола включает следующие стадии: получение хлорангидрида 4-хлорбензойной кислоты (II); получение 3- морфолинопропионитрила (III) и каталитическое восстановление III водородом (30-40атм) при 100-150°С в избытке аммиака до N-(3-аминопропил)морфолина (IV). Бефол получают из IV и II в пиридине. Недостатками данной схемы являются использование высокотоксичного акрилонитрила на стадии получения нитрила III и низкая производительность на стадии каталитического восстановления нитрила III. Более удобным является получение Бефола (I) взаимодействием 4-хлор-N-(3-хлорпропил)бензамида (V) с морфолином (VI) в присутствии акцептора хлористого водорода. Все необходимые исходные реагенты для получения бензамида V могут быть получены по стандартным методикам с высокими выходами.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2004
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2004.-N 7.-С.35-37
Просмотров: 86