ХАРАКТЕРИСТИКА БЕТА 1-СЕЛЕКТИВНОСТИ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С GS-ПРОТЕИНОМ АДРЕНОРЕЦЕПТОРА И ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ НЕБИВОЛОЛА В МИОКАРДЕ ЧЕЛОВЕКА

Аннотация:

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью бета-блокаторы оказывают положительное воздействие на функцию желудочков и на выживаемость. Этими положительными свойствами обладают бета 1-селективные бета-блокаторы второго поколения (бисопролол, CIBIS II, 1999; метопролол, MERIT-HF, 1999) и неселективные бета-блокаторы третьего поколения (карведилол, Packerr et al., 1996). В отличие от них ксамотерол, парциальный агонист, приводил к увеличению смертности (Nicholas, 1990). Недавнее исследование с буциндололом у пациентов с сердечной недостаточностью (исследование BEST) было прекращено из-за недостаточной эффективности препарата. До настоящего времени обсуждается вопрос о том, может ли негативный результат этого исследования быть объяснен относительно высокой внутренней миметической активностью буциндолола, которая была обнаружена в экспериментах на животных и в миокарде человека. Эти данные говорят о том, что при терапевтическом применении бета-блокаторов должна учитываться их внутренняя миметическая активность. Небиволол представляет собой бета-блокатор третьего поколения, являясь рацемической смесью равных количеств изомеров d-(SRRR-) и I-(RSSS-) небиволола.

Авторы:

Издание: Русский медицинский журнал
Год издания: 2004
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2004.-N 23.-С.1312-1320
Просмотров: 39