СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ГОМОЛОГОВ ГИДРОКСИФЕНЦИКЛИДИНА

Аннотация:

Фенциклидин (1а) известен с конца 50-х годов 20-го века и первоначально под названием "Sernyl" был предложен для клинической анестезии как мощный анальгетик, однако довольно скоро в клинических испытаниях было выявлено его психотомиметическое действие. Проведенные биохимические и фармакологические исследования показали, что фенциклидин (Iа) обладает многоуровневым механизмом действия: он связывается с мускариновыми рецепторами и с опиатными рецепторами мю- и дельа-типа; ингибирует систему обратного захвата серотонина; блокирует неспецифические ионные каналы ацетилхолинового рецептора, а также потенциало-зависимые Na+ и К+ каналы. Целью данной работы было выяснить, как влияет на биологическую активность аналогов фенциклидина одновременное введение в состав молекулы дополнительного метиленового звена и фармакофорной n-гидроксигруппы.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2005
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2005.-N 3.-С.18-20
Просмотров: 146