СИНТЕЗ И МИОРЕЛАКСАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ 1,3-БИС-(5-АММОНИОПЕНТИЛ)-6-МЕТИЛУРАЦИЛДИГАЛОГЕНИДОВ

Аннотация:

Ряд представителей 1,3-бис(5-аммониопентил)-6-метилурацилдигалогенидов с антихо-линэстеразным типом действия высокотоксичны относительно мышей и мало/практически нетоксичны относительно дафний. В условиях функциональной нагрузки (тест "бег на третбане"; мыши, в/б) вещества с малыми по объему электронно-акцепторными заместителями (F, NO2, CN, CH2OCH3, С(О)ОСН3 и др.) в бензильном радикале при четвертичных атомах азота более эффективны и безопасны, чем прозерин и BW284c51: (a) вызывают развитие выраженного миорелаксантного эффекта продолжительностью не менее 1 суток (ЭД50 = 0,04 - 0,09 мкМ/кг); (б) ЛД5О/ЭД50 до 56,25.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2005
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2005.-N 4.-С.13-15
Просмотров: 27