СИНТЕЗ И МИОРЕЛАКСАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ 1,3-БИС(5-АММОНИОПЕНТИЛ)-6-МЕТИЛУРАЦИЛДИБРОМИДОВ

Аннотация:

Ряд представителей 1,3-бис[5-(аммонио)пентил]урацилдибромидов с антихолинэстеразным типом действия высоко/умеренно-токсичны относительно мышей и мало/практически нетоксичны относительно дафний. В условиях функциональной нагрузки (тест «бег на третбане»; мыши, в/б) вещества с малыми по объему заместителями (Н, F, Вг, СНз, CN, NO2, СНзО группы) в положениях 5 и 6 урацилового цикла более эффективны и безопасны, чем прозерин и BW284c51: (а) вызывают развитие выраженного миорелаксантного эффекта продолжительностью не менее 1 суток (ЭД50 = 0,03 - 0,11 мкМ/кг); (б) ЛД5О/ЭД50 до 76,67. По мере увеличения длины алифатического радикала в положении 5 урацилового цикла отмечен градуальный рост токсичности веществ относительно дафний, при снижении токсичности относительно мышей.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2005
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2005.-N 6.-С.12-14
Просмотров: 23