Новые перспективы превентивной фармакотерапии при метаболическом синдроме

Аннотация:

Создание и применение лекарственных средств, способных корригировать генетически детерминированное несовершенство метаболических процессов, проявляющееся в недостаточной активности утилизации избытка свободных жирных кислот (СЖК), является принципиально новым направлением в превентивной фармакотерапии сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Как раз телмисартан, будучи частичным агонистом PPAR гамма (рецепторы, активируемые пероксимальным пролифератом), оказывает влияние на экспрессию генов-мишеней, регулирующих метаболизм СЖК и липидный баланс в организме, снижает содержание триглицеридов (ТГ) и глюкозы в экспериментальных условиях при применении у животных с инсулинорезистентностью (ИР), индуцированной диетой, и улучшает липидный профиль у лиц с СД типа 2 и АГ в клинических условиях. Среди блокаторов ангиотензиновых рецепторов (БАР) телмисартан является препаратом с уникальными фармакокинетическими характеристиками. Период его полуэлиминации составляет около 24 ч. Элиминируется он почти полностью путем билиарной экскреции. Антигипертензивное действие телмисартана развивается быстро, так как его высокая липофильность обеспечивает быстрое проникновение в ткани, она обеспечивает также прохождение через клеточные мембраны, что необходимо для взаимодействия с ядерными PPAR гамма. Мета-анализ контролируемых исследований показал, что телмисартан в дозе 80 мг/сут (однократно) обеспечивает снижение АД в среднем на 12,4/7,9 мм рт. ст., а в дозе 40 мг/сут — на 9,9/6,5 мм рт. ст. Установлено, что по сравнению с другими БАР телмисартан более эффективно снижает АД и его остаточный гипотензивный эффект через сутки после однократного приема выше, чем таковой других гипотензивных средств, в том числе такого мощного антагониста кальция, как амлодипин. Доказана также способность телмисартана уменьшать гипертрофию ЛЖ у больных АГ. Дальнейшие клинические исследования эффективности телмисартана как средства для защиты органов-мишеней при АГ у лиц с высоким риском предусмотрены в рамках программы PROTECTION. В девяти входящих в состав этой программы контролируемых широкомасштабных клинических исследованиях с включением в них 5000 пациентов с АГ и высоким риском поражения органов-мишеней (наличие СД типа 2, альбуминурии, почечных заболеваний, гипертрофии левого желудочка, ожирения), эффективность телмисартана будет оценена в сравнении с эффективностью валсартана, лозартана, амлодипина и рамиприла.

Авторы:

Издание: Терапевтический архив
Год издания: 2005
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2005.-N 4.-С.90-93
Просмотров: 34