АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ДЕРМОРФИНА И ЕГО ПРОЛИНОВЫХ АНАЛОГОВ

Аннотация:

Изучена анальгетическая активность дерморфина (Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2; ДМ) и его аналогов, полученных стереохимической модификацией L-Pro6 в молекуле ДМ на D-Pro6 — пептид [DРго6]ДМ, и путем дегидрирования L-Pro6 — пептид [dНРго6]ДМ. В исследовании использовали тесты, характеризующие различные уровни организации болевой чувствительности. Пептиды вводили в дозах 0,1; 1 и 10 мг/кг внутрибрюшинно. Показано, что ДМ и [DРго6]ДМ вызывают анальгезию в тесте корчей, вызванных уксусной кислотой. [dHPro6]ДМ в данном тесте проявлял аналогичную активность, но в больших дозах. В тесте зажима основания хвоста [dHPro6]ДМ был неактивен. В тесте раздражения лапы крысы электрическим током [DРго6]ДМ вызывал анальгезию в меньших дозах, чем [dНРго6]ДМ. Таким образом, все исследуемые пептиды обладают выраженным анальгетическим действием, причем замена L-Pro6 в молекуле ДМ на его стереоизомер (D-Pro) более эффективна, чем его замена на dHPro6.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2005
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2005.-N 2.-С.8-10
Просмотров: 34