Зависимость свойств рифабутина и его включения в липосомы от рН среды

Аннотация:

Определена растворимость рифабутина (РБ) в интервале рН от 3,0 до 11,0. Потенциометрическим, спектрофотометрическим и расчетным методами выявлено, что в молекуле РБ ионизируются три группы с рКа 3,5, 6,5 и 9,5. На основе расчетов рКа отдельных фрагментов молекулы по программе ACD/pKa эти значения соотнесены с ионизацией следующих групп: азота имидазольного остатка, ароматической гидроксильной группы и азота пиперидина соответственно. Изучено взаимодействие РБ с модельными мембранами, представляющими собой большие одноламеллярные везикулы (БОЛВ). При понижении рН среды включение РБ в БОЛВ увеличивается, что хорошо коррелирует с уменьшением в этих условиях коэффициента распределения рифабутина в системе мультиламеллярные везикулы/вода.

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2005
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2005.-N 7.-С.3-7
Просмотров: 45