ВЛИЯНИЕ КВЕРЦЕТИНА НА АКТИВНОСТЬ ОЧИЩЕННЫХ 20S, 26S ПРОТЕАСОМ И ПРОТЕАСОМНУЮ АКТИВНОСТЬ В ИЗОЛИРОВАННЫХ КАРДИОМИОЦИТАХ

Аннотация:

Кверцетин in vitro дозозависимо подавляет все три пептидазные активности очищенной 20 S протеасомы, причём степень подавления сопоставима с таковым у специфического ингибитора протеасомы. В наибольшей степени кверцетин подавляет химотрипсиноподобную активность 20S протеасомы. Аналогичным образом кверцетин ингибирует активность 26S протеасомы из протеасомной фракции (PF II). При определении активности протеасомы в изолированных кардиомиоцитах показано, что кверцетин на 26% (р = 0,03) подавлял трипсиноподобную протеасомную активность, на 63.7% (р = 0,04) - химотрипсиноподобную и на 34,2% (р = 0,16) -пептидилглутамил пептидгидролазную. Кверцетин и его водорастворимый аналог корвитин оказывают принципиально такое же действие на кардиомиоциты, что и специфический ингибитор протеасомы класто-лактацистин-бета-лактон. В концентрации 5 и 10 мкМ кверцетин и корвитин вызывали снижение количества живых кардиомиоцитов, увеличивая при этом количество некротических и апоптотических клеток. В концентрации 2,5 мкМ кверцетин и корвитин в значительной степени нивелировали повреждающее действие аноксии-реоксигенации на кардиомиоциты, уменьшая количество некротических и апоптотических клеток. Полученные данные свидетельствуют о том, что механизмы кардиопротекторного действия кверцетина могут быть связаны с подавлением активности протеасомы.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2006
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2006.-N 2.-С.138-145. Библ. 25 назв.
Просмотров: 78