ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ МАКСАКВИНА В РОССИИ

Аннотация:

В настоящее время фторхинолоны рассматриваются как одна из наиболее значимых и перспективных групп антибактериальных препаратов. Фторхинолоны представляют собой новый класс антимикробных препаратов [6,14]. Родоначальником этого класса является налидиксовая кислота, полученная в 1962 г. Она имела ограниченный спектр действия и применялась при инфекции мочевых путей. Принципиально новые соединения удалось получить путем введения атома фтора в 6-е положение молекулы хинолона [5]. Наличие атома фтора (одного или нескольких) и различных групп в разных позициях определяют особенности антибактериальной активности и фармакокинетических свойств препаратов. Выделяют монофторированные (норфлоксацин, перфлоксацин, офлоксацин) и дифторированные (ломефлоксацин) соединения [1 1]. Отечественные клиницисты имеют опыт применения фторхинолонов, особенно это относится к офлоксацину (таривиду) ципрофлоксацину (ципробаю, ципролету) [10,11]. Максаквин (ломефлоксацин гидрохлорид) является дифторпроизводным 4-хинолон-З-карбоновой кислоты. Ломефлоксацин (NV-198, SC47111) в 1985 году синтезирован и на первых этапах изучен в Японии фирмой "Хокурики Сейяки". С 1990 года Максаквин изучается в России. Максаквин - это таблетки с пленочным покрытием, имеют риску, указано наименование "Maxaguin", каждая таблетка содержит 400 мг ломефлоксацина гидрохлорида. Антимикробная активность Механизм действия Максаквина Максаквин ингибирует ДНК-гиразу, оказывает выраженное бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, включая Е. Coli, Enterobacter, Citrobacter, Klebsiela, ProteusProvidensia, Salmonella, Shigella, Yersinia, Campylobacter, Haemophylus spp., Neisseria. По отношению к этим микроорганизмам активность Максаквина была сопоставима с таковой других хинолонов и превышала эффект ампициллина и гентамицина [15,14]. Максаквин подавляет также рост многих грамположительных бактерий, в частности стафилококков. Стрептококки менее чувствительны к ломефлоксацину (как и к другим хинолонам), а анаэробы - практически резистентны. Минимальная ингибирующая концентрация Максаквина, необходимая для подавления роста 90% штаммов (М1С 90), составила для большинства грамотрицательных бактерий 1 мкг/мл, а для грамположительных 2 мкг/мл. Резистентность к препарату развивалась редко [6,11]. Максаквин хорошо всасывается в желудочнокишечном тракте; концентрация его в плазме крови достигает пика (3-5,2 мкг/мл) через 1-1,5 ч после перорального приема 400 мг препарата и превышает М1С 90 для большинства возбудителей. Биодоступность Максаквина 98%; она выше таковой других хинолонов (норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, эноксацин). Максаквин лишь на 10% связывается с белками крови и быстро проникает в различные ткани. Препарат выводится почками преимущественно в неизмененном виде (70-80%). Длительный период полувыведения (7-9 ч) позволяет назначать Максаквин всего 1 раз в сутки, что выгодно отличает его от других хинолонов. Особенность фармакокинетики Максаквина - отсутствие взаимодействия с теофиллином. Это имеет значение для больных хроническим обструктивным бронхитом, которые нередко постоянно принимают теофиллины [7,103].

Авторы:

Издание: Клиническая медицина
Год издания: 1998
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 1998.-N 5.-С.433-438
Просмотров: 51