СИНТЕЗ, БИОЛОГИЧЕСКОЕ ТЕСТИРОВАНИЕ И МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ДОКИНГ НОВЫХ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ ГЛИКОГЕН-СИНТАЗЫ-КИНАЗЫ-Збета

Аннотация:

В статье рассматриваются синтез, молекулярный докинг и биологическое тестирование серии новых низкомолекулярных ингибиторов киназы GSK-Зр, содержащих в своей структуре гетероароматические производные оксадиазол-5-карбоксамидов. Синтез включает в себя несколько последовательных стадий с привлечением передового метода жидкофазного комбинаторного синтеза. Отбор соединений на этап биологического тестирования проводился на основании результатов молекулярного докинга. По результатам биологических испытаний было установлено, что ингибирующая способность полученных соединений по отношению к GSK-Збета зависит от характера заместителей в фениль-ном кольце и природы гетероциклических фрагментов. Самые активные соединения селективно ингибируют GSK-Зр в микромолярном диапазоне параметра IC50 и могут рассматриваться в качестве перспективных лекарственных кандидатов.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2009
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2009.-N 3.-С.26-31. Библ. 18 назв.
Просмотров: 66