Пять поколений ингибиторов протонного насоса: проблема выбора

Аннотация:

Снижение желудочной секреции является одной из ключевых задач терапии при т.н. кислото-зависимых состояниях: язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Для реализации данной задачи используются антацидные препараты, нейтрализующие кислоту в просвете желудка, и антисекреторные — тормозящие продукцию соляной кислоты. История применения антисекреторных средств насчитывает не одно столетие, однако реальный всплеск их разработки и применения приходится на последние сто лет, что обусловлено как расцветом фармацевтических технологий, так и ростом распространенности перечисленных выше заболеваний. Первоначально это были растительные препараты, алкалоиды которых обладают холинолитическими свойствами. Атропин (содержащийся в ряде растений) и родственный ему платифиллин являются неселективными М-холинолитиками, т.е. блокируют как M1-, так и М2-холинорецепторы на поверхности париетальных клеток желудка, продуцирующих соляную кислоту. В отличие от них пирензепин является селективным антагонистом М1-холинорецепторов и избирательно тормозит секрецию кислоты и пепсина, находящуюся под контролем блуждающего нерва. М-холинолитики обладают, в целом, невысокой антисекреторной активностью, однако могут быть показаны при умеренно повышенной желудочной секреции, особенно у лиц с ваготонией. Первые антигистаминные препараты появились в 1950-х годах, однако долгое время все разрабатываемые препараты не оказывали влияния на желудочную секрецию. Лишь в 1972 г. James Black, фармаколог, работавший на фирме Smith Kline and French в Welwyn Garden City (Англия), протестировав около 700 химических соединений, объявил, что соединение буримамид, содержащее имидазольное кольцо в боковой цепи, действует на рецепторы желудка, не влияя на H1-рецепторы, расположенные на многих клетках организма вне желудка. Эти рецепторы, позже обнаруженные не только в желудке, были названы Н2-рецепторами. Буримамид ингибировал как пентагастрин-, так и гистамин-стимулированную желудочную секрецию, что позволило определить гистамин в качестве конечного звена в цепи передачи стимулирующих импульсов на париетальную клетку.

Авторы:

Издание: Лечащий врач
Год издания: 2009
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2009.-N 7.-С.14-17. Библ. 0 назв.
Просмотров: 122