Фелодипин: новый кальциевый антагонист для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца

Аннотация:

Антагонисты кальция широко используются в современной кардиологии. Широкий спектр фармакологических свойств, в первую очередь их антиангинальное и антигипертензивное действие, сделал их незаменимыми в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. Кальциевые антагонисты гетерогенны по своей химической структуре. Принято выделять дигидропиридиновые (группа нифедипина), фенилалкиламиновые (группа верапамила) и бензотиазепиновые (группа дилтиазема) соединения. При этом в рамках каждой группы рассматривать препараты 1-го и 2-го поколения. Одной из наиболее известных и широко распространенных является группа дигидропиридиновых производных. К 1-му поколению дигидропиридинов относят обычные и пролонгированные лекарственные формы нифедипина. На протяжении многих лет их использовали при стабильной стенокардии напряжения и покоя, вазоспастической стенокардии, сердечной недостаточности, а также для лечения артериальной гипертензии. Однако результаты последних многоцентровых плацебоконтролируемых исследований существенно ограничили сферу применения дигидропиридинов 1-го поколения. Так, в результате метаанализа (суммарного анализа) 16 не связанных между собой исследований, проведенного C.Furberg, B.Psatyn-J.MeyerB 1995 г., было показано, что прием нифедипина повышает риск смерти больных в среднем на 16%, причем этот эффект является дозозависимым. Большинство этих исследований касались острого периода инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии. Неблагоприятное действие препарата было установлено также при сердечной недостаточности и длительном применении в дозах более 40 мг/сут для контроля АД. Последовавшая за этим антиреклама нифедипина привела к тому, что практические врачи почти перестали назначать дигидропиридины 1-го поколения. Такая осторожность представляется несколько чрезмерной, тем более, что корректность приведенного выше исследования в последнее время подвергается серьезным сомнениям. И все же очевидно, что использование короткодействующих дигидропиридинов при длительном лечении пациентов с артериальной гипертензией, с острыми формами ИБС и стенокардией, обусловленной фиксированной и динамической обструкцией коронарных артерий, с хронической сердечной недостаточностью нецелесообразно [1]. Имеются и другие причины, ограничивающие возможности лечения дигирдпиридиновыми производными-антагонистами кальция 1-го поколения (нифедипином). Это побочные действия препаратов. Самые распространенные из них - тахикардия, отеки голеней и лодыжек, головная боль и головокружение, гиперемия кожи, гипотония. Существенным ограничением в использовании нифедипина является и короткий (2-3 ч) период полувыведения, подразумевающий необходимость трех-четырехкратного приема препарата в сутки. Изложенное выше сделало необходимым поиск препаратов столь же или более эффективных, с одной стороны, свободных или почти свободных от перечисленных недостатков - с другой. Такими препаратами стали дигидропиридиновые производные 2-го поколения. К ним относятся фелодипин, амлодипин, исрадипин, никардипин и некоторые другие. Все эти препараты обладают выраженным вазодилатирующим действием, не влияют существенно на сократимость, несколько увеличивают сердечный выброс, коронарный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, снижают почечное сосудистое сопротивление, практически не обладают антиаритмическим действием и антиадренергической активностью. Одним из наиболее изученных, хорошо известных в мире является фелодипин (<ПлендилR>, <Астра>, Швеция). Таким образом, в названии этой статьи намеренно допущена некоторая неточность: фелодипин - отнюдь не новый препарат для большинства развитых стран. Компьютерная поисковая медицинская система содержит около 1000 публикаций, посвященных фелодипину, первые из которых относятся к 1981 г.

Авторы:

Издание: Terra medica
Год издания: 1998
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 1998.-N 3.-С.10-12
Просмотров: 29