СИНТЕЗ И ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ АМИДОВ И ГИДРАЗИДОВ 2-(3,3-ДИМЕТИЛ-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН1-ИДЕН)-2-ОКСОПРОПАНОВ0Й КИСЛОТЫ

Аннотация:

Реакцией 2,3-диоксопирроло[2,1-а]изохинолинов с аминами и арилгидразинами синтезированы соответствующие амиды и гидразиды 2-оксо-3-(3,3-Диметил-1,2,3,4-тетрагид-роизохинолин-1-иден)пропановой кислоты. Показано, что некоторые соединения проявляют фунгицидное действие в отношении Candida albicans, наиболее активным среди них оказался амид, содержащий остаток тимола, проявляющий действие в концентрации 125 мкг/мл. Исследования, проведенные в Научном центре акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН (Москва) в период с 1997-2003 гг. показали увеличение заболеваемости кандидозным вульвовагинитом. Большинство выделенных штаммов рода Candida нечувствительны к существующим антимикотикам в терапевтических дозах. Известные лекарственные препараты хинолинового ряда (хинозол, хиноксидин, энтеросептол, нитроксолин и др.) оказывают общетоксическое действие на организм человека. Поэтому поиск новых эффективных антигрибковых препаратов является актуальным. Цель данной работы — выявление фунгицидной активности в ряду амидов и гидразидов 2-(3,3-диметил-1,2, 3,4-тетрагидроизохинолин-1-иден)-2-оксопропановой кислоты и выяснение связи строения с действием.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2010
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2010.-N 2.-С.10-12. Библ. 6 назв.
Просмотров: 65