ОДНОВРЕМЕННАЯ ПОТЕНЦИАЦИЯ АМРА РЕЦЕПТОРОВ И БЛОКАДА NMDA РЕЦЕПТОРОВ КАК СТРАТЕГИЯ СОЗДАНИЯ ЭФФЕКТИВНЫХ СТИМУЛЯТОРОВ КОГНИТИВНЫХ ФУНКЦИЙ

Аннотация:

В ряду производных ациклических изотиомочевин синтезированы новые соединения, способные одновременно оказывать потенцирующее действие на АМРА-рецепторы и блокировать ответы NMDA-рецепторов. Для проявления когнитивно-стимулирующих свойств принципиальное значение имеет характер блокады NMDA-рецепторов, оказываемый веществом. Позитивное влияние оказывает блокада, осуществляемая по механизму быстрой диссоциации с внутриканальным участком или блокада NR2B субъединицы NMDA-рецептора. Вещества, которые только усиливали токи АМРА- рецепторов или только блокировали NMDA-рецепторы, оказывали меньшее влияние на память, чем соединения, которые сочетали способность потенцировать токи АМРА-рецепторов и одновременно блокировать токи NMDA-рецепторов. На основании полученных результатов сделан вывод, что одновременная потенциация АМРА-рецепто-ров и блокада NMDA-рецепторов может явиться новым подходом в стимуляции когнитивных функций.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2010
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2010.-N 7.-С.6-12. Библ. 18 назв.
Просмотров: 53