ПОИСК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЦИТОХРОМА Р450 17А1 (CYP17A1) ЭЛЕКТРОХИМИЧЕСКИМИ МЕТОДАМИ

Аннотация:

Исследовано электрохимическое восстановление рекомбинантной формы цитохрома Р450 17А1 ((CYP17A1) человека, который был иммобилизован на электроде, модифицированном биосовместимым нанокомпозитным материалом на основе синтетического мембраноподобного вещества дидодецилдиметиламмоний бромида (DDAB) и наночастиц золота. Аналитические характеристики DDAB/Au/CYP17A1 электродов были исследованы методами цикловольтамперометрии, квадратно-волновой вольтамперометрии, дифференциальной импульсной вольтамперометрии. Проведен анализ электрохимического поведения фермента в присутствии природного субстрата (прегненолон 1). известного ингибитора (кетоконазол 2), а также трёх синтетических производных прегненолона: ацетилпрегненолон (3), циклопрегненолон (4), тетрабром прегненолон (5). Кетоконазол (2), азольный ингибитор цитохромов Р450, ингибировал каталитический катодный ток в присутствии субстрата прегненолона (1). Соединения 3-5 не проявляли субстратных свойств в системе электрод/СУР17А1. Соединение 3 не проявляло ингибиторных свойств, а соединения 4 и 5 ингибировали каталитическую активность CYP17A1 по отношению к прегненолону. Электрохимическое восстановление CYP17A1 может быть адекватной заменой реконструированной системе, в которой необходимы дополнительные белки редокс-партнеры для проявления каталитической активности гемопротеинов надсемейства цитохромов Р450.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2011
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2011.-N 4.-С.402-409. Библ. 29 назв.
Просмотров: 90