N-НИТРОПИРАЗОЛЫ - НОВЫЙ КЛАСС ГЕНЕРАТОРОВ ОКСИДА АЗОТА

Аннотация:

Открытие эндогенного оксида азота, образующегося в эндотелиальных клетках кровеносных сосудов [2, 3], стимулировало поиск сосудорасширяющих и антигипертензивных лекарственных средств, генерирующих в условиях организма оксид азота по различным метаболическим путям. В настоящее время уже не вызывает сомнения, что органические нитраты и нитриты (нитроглицерин, моно- и динитроизосорбиды, амилнитрит), широко применяющиеся в терапевтической практике для лечения ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, действуют по этому принципу [4, 5]. В этой связи интерес представляет исследование N-нитропиразолов [6], поскольку известно, что их электрохимическое восстановление в водных растворах сопровождается разрывом связи >N-N02 с образованием нитрит-аниона [7],** аналогично тому, как при электрохимическом восстановлении нитроэфиров разрывается связь O-NO^ с последующим восстановлением образующегося нитрит-аниона до NO [9]: RONO^ +2е+ ЩО -> ROH + NO^ + ОН- ( I ) NO^+H^ -> HNO^NO+OH- (2) Нами исследована возможность образования оксида азота при электрохимическом и химическом восстановлении 1-нитропиразола (1а), 1-нитро-З-метилпиразола (16), 1-нитро-5-метилпиразола (1в) и 1-нитро-3,5-диметилпиразола (1г). Одновременно с этим в биохимических экспериментах изучена активация ими растворимой гуанилатциклазы, а в фармакологических - их спазмолитическое и антигипертензивное действие.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 1998
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 1998.-N 3.-С.15-19
Просмотров: 56