Цефтаролин фозамил — цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия для лечения внебольничных пневмоний и осложнённых инфекций кожи и подкожной клетчатки

Аннотация:

Цефтаролин фозамил (ТАК-599 или PPI-0903) является цефалоспориновым антибиотиком с расширенным спектром действия в отношении метициллинорезистентных Staphylococcus aureus (MRSA). Цефтаролин фозамил (пролекарство, активным метаболитом которого является цефтаролин) был разработан Takeda Pharmaceutical Со, Ltd. путём модификации цефозопрана (цефалоспорина 4 поколения). Введение 1,3-тиазольного цикла в СЗ положение цефалоспоринового ядра и оксимной группировки в ацильный радикал в С7-положении значительно повысило антимикробное действие препарата в отношении MRSA. Цефтаролин характеризуется повышенным аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам (РВР) 1, 2 и 3 стафилококков, РВР 2Х, 2А, 2В и 3 Streptococcus pneumoniae и РВР 2А MRSA по сравнению с другими цефалоспоринами. Особенностью цефтаролина является его способность изменять конформацию РВР2, что повышает доступность связывающих центров белка для антибиотика и обусловливает его высокую антимикробную активность против MRSA .

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2011
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2011.-N 7-8.-С.47-49. Библ. 9 назв.
Просмотров: 223