Бисопролол в реальной кардиологии

Аннотация:

Клиническая фармакология. Более двадцати лет прошло с тех пор, как английский фармаколог Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию за работы по созданию лекарств, влияющих на рецепторный аппарат. Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. Это ключевой показатель, принесший бета-адреноблокаторам (БАБ) успех. Много лет основой терапии артериальной гипертен-зии (АГ) являлся «Бирмингемский квадрат»: а) ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты к рецепторам ангиотензина II, b) бета-адреноблокаторы, с) антагонисты кальция и d) тиазидные диуретики. Сенсация произошла в 2006 году в Британских рекомендациях по лечению АГ, бета-адреноблокаторы были исключены из списка основных препаратов для лечения АГ. Заговорили об окончании их эпохи. Так ли это? В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фарма-кокинетических свойств. Это селективность к подтипам рецепторов (бета1 и бета2), внутренняя симпатомиметиче-ская активность (действие как частичного агониста), продолжительность действия, сочетанное влияние на альфа-адренорецепторы. БАБ подразделяются на селективные и неселективные в зависимости от способности блокировать только бета1-или бета1- и бета2-адренорецепторы. Пропранолол — типичный неселективный БАБ, соотношение влияния на бета1- и бета2-адренорецепторы равно 1. Для метопролола это соотношение составляет 6, для бисопролола — 12. Селективность является дозозависимой. Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность». С увеличением дозы нежелательные эффекты увеличиваются.

Авторы:

Издание: Лечащий врач
Год издания: 2012
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2012.-N 2.-С.101-103. Библ. 6 назв.
Просмотров: 24