РАСТВОРИМАЯ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗА В МОЛЕКУЛЯРНОМ МЕХАНИЗМЕ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Аннотация:

Исследовано влияние амброксола-муколитического препарата- на активность растворимых гуанилатциклаз из тромбоцитов человека и легких крысы и активацию ферментов МО-донорами -нитропруссидом натрия и Sin-1. Амброксол в интервале концентраций от 0,] до 10 мкМ не влияет на базальную активность ферментов, но тормозит индуцированную нитропруссидом натрия активность обоих ферментов с величинами 1С50 равными 3,9 и 2,1 мкМ для гуанилатциклаз из тромбоцитов человека и легких крысы, соответственно. Амброксол не влияет на стимуляцию ферментов протопорфирином IX. Исследовано влияние антималярийного средства - артемизинина - на активность растворимой гуанилатциклазы тромбоцитов человека и активацию фермента NO-донорами. Артсмизинин (0,1-100 мкМ) не влияет на базальную активность тромбоцитарной гуанилатциклазы, но тормозит индуцированную нитропруссидом натрия стимуляцию фермента с величиной 1С50 равной 5,6 мкМ. Артсмизинин (10 мкМ) тормозит также (на 71±4,0%) активацию фермента тиол-зависимым NO-донором - 3,4-дициано-1,2,5-оксадиазоло-2-оксидом, но не влияет на стимуляцию фермента протопорфирином IX. Сделано заключение о вовлечении внутриклеточной сигнальной системы NO-растворимая гуанилатциклаза - cGMP в молекулярный механизм терапевтического действия амброксола и артемизинина.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2012
Объем: 11с.
Дополнительная информация: 2012.-N 1.-С.32-42. Библ. 59 назв.
Просмотров: 66