КИНЕТИЧЕСКИЙ И ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ДИМЕРИЗАЦИИ С МОНОМЕРАМИ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ МЕТОДОМ ПОВЕРХНОСТНОГО ПЛАЗМОННОГО РЕЗОНАНСА

Аннотация:

Проведён кинетический и термодинамический анализ взаимодействия пептидного и непептидного ингибиторов димеризации с иммобилизованными на оптическом чипе мономерами протеазы ВИЧ (пВИЧ) методом поверхностного плазмонного резонанса. Молекулярные взаимодействия исследовали при разных концентрациях ингибиторов (0-80 мкМ) и температурах (15-35°С). Определение кинетических (kon, k0(T) и равновесных (KD) констант, а также термодинамических параметров взаимодействия (ДЕЛЬТА G, ДЕЛЬТА Н, -T ДЕЛЬТА S) показало, что оба ингибитора характеризуются близкими параметрами и основной движущей силой образования комплексов с мономерами пВИЧ является энтропийная компонента (-T ДЕЛЬТА S), значение которой в среднем составляет порядка -20 ккал/моль, тогда как энтальпийная компонента (ДЕЛЬТА Н) положительна (14 ккал/моль) и противодействует образованию комплексов.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2012
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2012.-N 1.-С.43-49. Библ. 20 назв.
Просмотров: 43