ФАРМАКОКИНЕТИКА И МЕТАБОЛИЗМ ГЕПТАПЕПТИДА - ПЕРСПЕКТИВНОГО СИНТЕТИЧЕСКОГО АНАЛОГА ТАФТСИНА С ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ У КРЫС

Аннотация:

Изучена фармакокинетика нового гептапептида с психотропной активностью в опытах in vitro и in vivo у крыс методом ВЭЖХ. Показано, что гептапептид в неизмененном виде определяется в плазме крови крыс в течение 7 - 10 мин; его T1/2. превышает T1/2 других олигопептидов сходной структуры. Методом ВЭЖХ идентифицирована структура основного фармакологически активного метаболита гептапептида, который представляет собой тетрапептид Thr-Lys-Pro-Arg (тафтсин). Показано, что гептапептид распределяется по хорошо васкуляризированным органам крыс: печень > почки > сердце. выводы I. В опытах in vitro и in vivo установлено, что в неизмененном виде гептапептид определяется в плазме крови крыс в течение 7 - 10 мин, что существенно превышает период полусуществования других олигопептидов сходной структуры. 2. Идентифицирована методом ВЭЖХ структура основного фармакологически активного метаболита гептапептида, представляющего собой тетрапептид Thr-Lys-Pro-Arg (тафтсин) и показано, что он определяется в организме животных более продолжительное время, чем неизмененный препарат. 3. Гептапептид хорошо распределяется по васкуляризированным органам в соответствии с коэффициентом распределения: печень > почки > сердце.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 1998
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 1998.-N 5.-С.42-45
Просмотров: 84