СИНТЕЗ МОНОМОЛЕКУЛЯРНЫХ СРЕДСТВ ДОСТАВКИ РИФАМПИЦИНА И ОЦЕНКА ЕГО ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНОЙ АКТИВНОСТИ IN VITRO

Аннотация:

Конъюгация моноклональных антител (МАТ) с лекарственными препаратами применяется для доставки лекарств при лечении опухолевых заболеваний уже не одно десятилетие. Тем не менее до сих пор не были получены конъюгаты на основе МАТ с лекарственными препаратами, которые бы использовали при терапии туберкулёза или других инфекций. Решение данной проблемы предлагается в этом исследовании. Получены МАТ против поверхностных антигенов Mycobacterium tuberculosis. На их основе был создан стабильный конъюгат с рифампицином. Путём модификации антибиотика карбонилдиимидазолом с одновременной пришивкой его к диаминосодержащему спейсеру, конъюгированному с первичными аминогруппами МАТ поликонденсацией толуолдиизоцианатом, был получен продукт, который в цитотоксическом тесте с микобактериями на монослое макрофагов in vitro обладал противотуберкулёзной активностью (активность с исходным рифампицином была в пятьдесят раз ниже). Таким образом, была достигнута цель исследования - создан продукт, обладающий, противотуберкулёзной специфичностью МАТ и активностью рифампицина. Последующие исследования, возможно, позволят создать конъюгаты для исследований in vivo.

Авторы:

Издание: Туберкулез и болезни легких
Год издания: 2012
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2012.-N 6.-С.45-50. Библ. 18 назв.
Просмотров: 37