ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 2-МЕРКАПТОБЕНЗИМИДАЗОЛА С сигма1 РЕЦЕПТОРАМИ

Аннотация:

В экспериментах in vitro на клеточной линии Т-лимфоцитов человека методом радиолигандного анализа изучено взаимодействие афобазола и его основного метаболита М-11 (2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этилтио]-5-этоксибензимидазол гидрохлорид) с сигма-1 (сигма1) рецепторами. Афобазол проявил лигандные свойства к сигма1 рецепторам с IC50 = = 7,1 • 10 6 М. IC50 для М-11 составило 9,6 • 10-4 М. В экспериментах in vitro на гомогенатах головного мозга мышей CD-I установлено взаимодействие афобазола с CTi рецепторами (1С50 = 1,37 • Ю-5 М). М-11 не проявил сродства к cti рецепторам (1С50 > 5 • 10-4 М). Результаты радиолигандного анализа, полученные в экспериментах на модели беспородных мышей CD-I, согласуются с данными экспериментов на клеточной линии Т-лимфоцитов человека и позволяют сделать заключение об отсутствии вклада сигма1 рецепторов в формирование эффектов соединения М-11.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2012
Объем: 2с.
Дополнительная информация: 2012.-N 6.-С.12-13. Библ. 13 назв.
Просмотров: 35