ОЦЕНКА ВЛИЯНИЯ УСЛОВИЙ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ОСТЕОТРОПНОГО ПРЕПАРАТА "188RE ГИДРОКСИЭТИЛИДЕНДИФОСФОНОВАЯ КИСЛОТА" НА ЕГО ФАРМАКОКИНЕТИКУ В ОРГАНИЗМЕ КРЫС

Аннотация:

Проведен сравнительный анализ биораспределения in vivo 2 модификаций монокалиевой соли гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты, меченной l88Re (188Rе-КОЭДФ), полученных с носителем или без носителя 188Re. Изучены фармакокинетические свойства 188Rе-КОЭДФ, полученных при 20 и 100 °С. Показано, что все модификации 188Rе-КОЭДФ накапливаются преимущественно в костной ткани. Выведение препаратов осуществляется через почки. Среди других органов относительно высокий уровень активности отмечался в почках и щитовидной железе. Фармакокинетические характеристики 188Rе-КОЭДФ, полученного с носителем 188Re, лучше, чем 188Rе-КОЭДФ, полученного без носителя. 188Rе-КОЭДФ, полученный с носителем 188Re, в большей степени накапливается в костной ткани и быстрее выводится из крови, чем препарат, полученный без носителя l88Re. Кроме того, добавление носителя в процессе получения радиофармпрепарата увеличивает его стабильность. Для ,88Rе-КОЭДФ, полученного с носителем, соотношение активностей в скелете и мышце составило 249,1 ±42,1, тогда как для 188Rе-КОЭДФ, полученного без носителя, эта величина не превысила 21. Фармакокинетика 188Rе-КОЭДФ, полученного при температуре 100 °С, отличалась от |88Rе-КОЭДФ, полученного при 20 °С. Максимальные соотношения скелет/мышца и скелет/кровь составили 157,3 ±24,4 и 21,4 ±4,85 для 188Rе-КОЭДФ, полученного при 20 °С, и 467,2 ±123,2 и 77,9 ± 11,9 для 188Rе-КОЭДФ, полученного при 100 °С соответственно. Таким образом, все модификации 188Rе-КОЭДФ являются потенциально пригодными для лечения костных метастазов ткани, однако наиболее подходящими характеристиками обладают 188Rе-КОЭДФ, полученный с носителем 188Re при температуре 100 °С.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2012
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2012.-N 7.-С.39-44. Библ. 13 назв.
Просмотров: 50