РОЛЬ ОСНОВЫ В ОБЕСПЕЧЕНИИ БИОДОСТУПНОСТИ СУППОЗИТОРИЕВ НАПРОКСЕНА

Аннотация:

В опытах in vitro и in vivo изучена биодоступность напроксена в висимости от вида суппозиторной основы и ПАВ. Выбраны рациональные с биофармацевтической точки зрения вспомогательные вещества. На лабораторных животных показано преимущество витепсола Н-15 по сравнению с твердым кондитерским жиром в обеспечении анальгетического действия суппозиториев напроксена. Напроксен (напробене, напросин, налгезин) — нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. По химическому строению относится к производным пропионовой кислоты, по механизму действия выступает как 'неселективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2 . Напроксен быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—3 ч, период полураспада составляет 12—15 ч, выводится почками. Уровень напроксена в сыворотке крови возрастает с увеличением дозы до определенного предела; не связанный с альбуминами плазмы препарат быстро выводится через почки. Показаниями к применению служат суставной синдром при ревматизме, ревматоидный артрит, периартрит, ан-килозирующий спондилоартрит, остеоартроз, подагра, травмы и воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея, мигрень, лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Выпускается преимущественно в форме таблеток по 250-550 мг, входит в состав комбинированных препаратов (пенталгин Н, пиралгин, вимово). При ректальном введении практически исключается побочное действие напроксена на печень и слизистую оболочку желудка. Известны однокомпонентные суппозитории напроксена, выпускаемые различными зарубежными фирмами, а также отечественные комбинированные свечи «Цефекон Н» .В производстве суппозиториев напроксена используются разнообразные липофильные основы, однако детального сравнительного анализа их биодоступности в литературе нет. В связи с этим цель нашей работы — биофармацевтическое изучение в опытах in vitro и in vivo роли суппозиторной основы и поверхностно-активных веществ (ПАВ) в обеспечении биодоступности напроксена.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2012
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2012.-N 7.-С.33-35. Библ. 5 назв.
Просмотров: 188