СИНТЕЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АМИДОВ 2-АМИНО-З-ИНДОЛИЛАКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Аннотация:

Раскрытием пятичленного цикла индолилметиленоксазолонов под действием алифатических аминов синтезирован ряд амидов 2-амино-З-индолилакриловых кислот. Соединения изучены in vitro на различные виды фармакологической активности, характерные для данного класса, включая рецепторные (5-НТ2-, 5-НТ3-, Р2У1-ергическую, к-опиоидную), антиагрегантную, гемореологическую, антиаритмическую и антиоксидантную. В ранее проведенных исследованиях нами выявлены некоторые виды рецепторного (серотонинергического, пуринергического, каппа-опиоидного), антиаритмического, антиагрегантного и антиоксидантного действия у представителей гетероциклических систем, содержащих атомы азота в ядре молекулы и фенилсодержащие заместители. Фрагмент индола присутствует в огромном числе биологически активных соединений. Учитывая это, а также основываясь на принадлежности к классу индолов некоторых лекарственных веществ, таких как ринхофиллин (антиаритмическое средство), индобуфен (антиагрегантное средство), 6'-GNTI (каппа-агонист), представляется интересным изучение новых производных индола на данные виды специфической фармакологической активности. Нами были синтезированы и испытаны замещенные амиды 2-ациламино-З-индолилакриловых кислот. Они включают в свою структуру аминогруппу, отделённую 2 атомами углерода от индольного бицикла. Такое строение характерно для многих биологически активных природных индолов — аминокислоты триптофана, нейромедиатора серотонина, структур алкалоидов ряда бета-карболина.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2012
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2012.-N 10.-С.8-13. Библ. 20 назв.
Просмотров: 29