ПРИМЕНЕНИЕ ОКСАЛИПЛАТИНА (ЭЛОКСАТИНА®) У БОЛЬНЫХ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Аннотация:

Препараты платины широко применяются в онкологии. Однако применение цисплатина лимитировано его нефротоксичностью, которой не обладает производное платины III поколения оксалиплатин. Представлены фармакокинетические, фармакогенетические и клинические данные, обосновывающие возможность назначения оксалиплатина больным с незначительным или умеренно выраженным (клиренс креатинина - >20 мл/мин) снижением почечной функции. Оксалиплатин (Элоксатин®) — cis-[(lR,2R)-l,2-cyclohexanediamine-N, N9] oxalato(2-)-0,09] platinum — производное платины 111 поколения — превосходит по мощности цисплатин в экспериментах in vitro, обеспечивая эквивалентную токсичность при меньшем количестве аддуктов ДНК. В предклинических исследованиях оксалиплатин продемонстрировал эффективность при широком спектре экспериментальных опухолей, включая некоторые клеточные линии, резистентные к цисплатину или карбоплатину. Оксалиплатин стабилен в водном растворе, однако в солевой среде организма он быстро подвергается биотрансформации с образованием высокореактивных продуктов, включая монохлор-, дихлор- и диаквоплатиновые комплексы. Платиновые комплексы необратимо связываются с различными компонентами (в основном — белковыми) крови и (или) клеточными макромолекулами. В результате образуются неактивные низкомолекулярные конъюгаты, выделяющиеся с мочой. Изучая фармакокинетику оксалиплатина, необходимо учитывать как связанную, так и свободную фракции платины в крови и плазме. Для этой цели используется ультрафильтрат платины, включающий в себя несвязанный с белками препарат и водорастворимые продукты биотрансформации, т.е. ультрафильтрат платины содержит все циркулирующие в организме разновидности платины, обладающие и противоопухолевыми, и токсическими свойствами.

Авторы:

Издание: Врач
Год издания: 2012
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2012.-N 11.-С.35-38. Библ. 9 назв.
Просмотров: 38