АНТАГОНИСТЫ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ. V. ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА АКТИВНОСТЬ (4-ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛОКСАЗОЛ-5-ИЛ)АМИНОВ

Аннотация:

С целью поиска высокоактивных антагонистов 5-НТ6 рецепторов исследованы как новые, так и описанные ранее производные (4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)амина, содержащие замещенную сульфонильную группу. Изучена взаимосвязь структура — 5-НТ6 антагонистическая активность, предложена новая фармакофорная модель антагонистов 5-НТ6 рецепторов. Установлено, что активность синтезированных соединений сильно зависит от природы аминогруппы, расположенной вицинально по отношению к сульфонильной группе. Наиболее активными лигандами являются метил-(4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)амины. Замена метального радикала на более объемный алкильный радикал, как и переход к третичным аминам, сопровождается драматическим снижением их активности по отношению к 5-НТ6 рецепторам. Серотониновые 5-НТ6 рецепторы представляют собой привлекательную мишень для разработки новых лекарственных средств для лечения различных заболеваний и расстройств центральной нервной системы (ЦНС). В этой связи разработка антагонистов 5-НТ6 рецепторов является перспективным направлением современной медицинской химии.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2012
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2012.-N 11.-С.7-14. Библ. 25 назв.
Просмотров: 23