Р2Y1-рецепторы и их влияние на процессы агрегации тромбоцитов

Аннотация:

Большое внимание уделяется исследованию активности P2Y1 рецепторов тромбоцитов и P2Y1-опосредованного механизма агрегации как возможной перспективной мишени для создания новой группы антитромбоцитарных препаратов. Это объясняется тем, что активация данною рецептора на мембране тромбоцитов приводит к инициации стадии контактной активации клеток — обратимого этапа агрегации. Доказанная ключевая роль P2Y1 -рецептора в регуляции процесса агрегации, повышении резистентности к тромбообразованию, в снижении времени кровотечения свидетельствует о целесообразности и научном интересе поиска и изучения антагонистов данных рецепторов как потенциальных антитромбоцитарных препаратов с принципиально новым механизмом действия — угнетение Р2Y 1-опосредованной обратимой стадии агрегации тромбоцитов. В данном обзоре описаны молекулярная структура P2Y1,-рецептора, механизмы взаимодействия со вторичными сигнальными системами, механизм P2Y1-опосредованной активации и агрегации тромбоцитов. Изложена физиологическая роль данною рецептора. Представлена характеристика наиболее изученных к настоящему времени антагонистов P2Y1-рецепторов как новых потенциальных антиагрегантов. Назначение антитромботических препаратов является одним из обязательных компонентов комплексной терапии при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с риском атеротромбоза. В основном в клинической практике в качестве антитромботическнх препаратов используются ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, клопидогрель, дипиридамол как самостоятельно, так и в комплексной терапии друг с другом или с непрямыми антикоагулянтами. Развитие гематологических осложнений, кровотечений различного генеза, медленное наступление анти-тромботичеекого эффекта, аллергические реакции и другие недостатки ограничивают их назначение. Это, в свою очередь, диктует необходимость изыскания новых мишеней для воздействия на сосудисто-тромбоцитарную систему, при котором, с одной стороны, повышалась бы эффективность препаратов, а с другой — снижался риск развития осложнений . Одно из важных физиологических свойств P2Y1 пуриновых рецепторов — регуляция функционирования сосудисто-тромбоцитарного звена гемостаза — позволяет рассматривать их в качестве такой новой точки приложения действия средств с антиагрегант-ными и антитромботическими свойствами.

Авторы:

Издание: Регионарное кровообращение и микроциркуляция
Год издания: 2012
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2012.-N 3.-С.4-11. Библ. 75 назв.
Просмотров: 87