СИНТЕЗ И АНТИКОАГУЛЯНТНАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ альфа-ОКСОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Аннотация:

Взаимодействием альфа- оксокарбоновых кислот с гетероциклическими аминами, а также реакцией 2-(2- гидроксифенил)-2- оксоэтановой кислоты с карбонатом натрия получены водорастворимые соединения. Изучено их влияние на свертывающую систему крови, обнаружены вещества с высокой антикоагулянтной активностью. Ранее было отмечено, что в процессе получения ге-тариламидов 4- арил-2- гидрокси-4- оксо-2~ бутеновых кислот при неполном удалении воды из растворителей за счет взаимодействия 4-арил-2- гидрокси-4- оксо-2-бутеновых кислот (I) с гетероциклическими аминами образуются 4-арил-2- гидрокси-4- оксо- 2- бутеноаты гетариламмония (II) .Дальнейший направленный синтез ряда бутеноатов II позволил обнаружить вещества, обладающие выраженной противовоспалительной, анальгетической, антигипоксической, гипогликемической и антикоагулянтной активностью .Нами также показана перспективность изучения биологически активных веществ в ряду производных 2-(2- гидроксифенил)-2- оксоэтановой кислоты (III) с противовоспалительным, анальгетическим и противо-микробным действием. В продолжение исследований с целью поиска биологически активных субстанций, влияющих на свертываемость крови, осуществлен синтез новых водорастворимых производных в ряду а-оксокарбоновых кислот по 3 направлениям: 1) введение дополнительных фармакофорных фрагментов в структуру бутеноатов II за счет расширения ряда гетероциклических аминов; 2) вовлечение в реакцию с гетероциклическими аминами кислоты III с образованием 2-(2-гидро- ксифенил)-2-оксоэтаноатов гетариламмония (IV); 3) получение 2-(2-гетариламино -2- оксоацетил)феноля-тов натрия (VI) на основе соответствующих гетарил-амидов 2-(2-гидроксифенил)-2- оксоэтановой кислоты (V) . При получении солей II, IV реакции протекают в среде безводного хлороформа, а соединений VI — в этиловом спирте при эквимолярном соотношении реагентов при температуре 20 - 25 °С. Выходы и константы полученных соединений приведены в табл. 1.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2012
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2012.-N 12.-С.15-18. Библ. 6 назв.
Просмотров: 40