СИНТЕЗ, АНТИМИКРОБНАЯ И ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ СПИРОСОЕДИНЕНИЙ С КАРБАМАТНОЙ ФУНКЦИЕЙ

Аннотация:

Реакциями [3+2]- циклоприсоединения и конденсации на основе метил {4(3)- [2-(2-ок-со-1,2- дигидро-3H- индол-3- илиден)ацетил ]фенил } карбаматов получены спиросоедине-ния с карбаматной функцией. Изучена их антимикробная активность в отношении Е. coli, St. aureus 209, Micrococcus и противогрибковая активность в отношении Microsporum canis, Trichophyton rubrum, Candida albicans. Наиболее активными среди них являются спиросоединения с изоксазолиновым и пиразольным фрагментами. В рядах арил- и гетарилкарбаматов найдены соединения, проявляющие достаточно высокую противомикроб-ную и противогрибковую активность/ В развитие исследований по синтезу биологически активных соединений с карбаматной функцией нами изучены закономерности синтеза спиросоединений на основе метил-N-4- [2-(2-okco- 1,2- дигидро-ЗH- индол-3-илиден) ацетил]- фенилкарбамата (I), полученного, в свою очередь, конденсацией изатина с метил-К- (4-ацетилфенил)карбама-том . С целью расширения ряда спиросоединений и выяснения влияния положения заместителя в изатине на регио-направленность циклоприсоединения в данной работе изучено поведение в трехкомпонентной реакции 5-хло-ризатина и 5,7-диметилизатина. Установлено, что регио-направленность циклоприсоединения азометинилида, генерированного из 5-хлоризатина, совпадает с таковой для незамещенного изатина. В то же время в случае применения 5,7- диметилизатина наблюдается обращение ре-гионаправленности циклоприсоединения азометинилида к соединению I, что, вероятно, связано с пространственным фактором.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2012
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2012.-N 12.-С.19-23. Библ. 22 назв.
Просмотров: 49