ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ СИНТЕТИЧЕСКОГО ПЕПТИДА ОКТАРФИНА С МЕМБРАНАМИ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ КРЫСЫ

Аннотация:

Получен меченный тритием селективный агонист неопиоидного рецептора бета-эндорфина синтетический пептид октарфин (TPLVTLFK, фрагмент 12—19 бета-эндорфина), удельная активность 28 Ки/ммоль. Изучено связывание [3Н]октарфина с мембранами коры надпочечников крысы в нормальных условиях, а также после холодового и теплового шока. Установлено, что в норме [3Н]октарфин с высоким сродством и специфичностью связывается с неопиоидным рецептором бета-эндорфина на мембранах коры: Kdl=36,3±2,5 нМ, Вшах=41,0±3,8 пмоль/мг белка. Специфическое связывание [3Н]октарфина с мембранами ингибировал немеченый бета-эндорфин (А=33,9±3,6 нМ) и агонист неопиоидного рецептора декапептид иммунорфин (К=36,8±3,3 нМ); немеченые налоксон, [Lеи5]энкефалин, [Ме1:5]энкефалин, а-эндорфин, гамма-эндорфин и кортикотропин были не активны (К) > 1мкМ). Холодовой и тепловой шок приводили к снижению аффинности связывания: Kd2=55,6±4,2 нМ и Kd3=122,7±5,6 нМ соответственно. В обоих случаях плотность рецепторов практически не изменялась. Таким образом, даже кратковременный температурный шок вызывает значительное изменение активности неопиоидного рецептора бета-эндорфина мембран коры надпочечников.

Авторы:

Издание: Биохимия
Год издания: 2012
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2012.-N 12.-С.1693-1698. Библ. 29 назв.
Просмотров: 35