Конструирование и характеристика ниосомных микровезикул для инкапсулирования офлоксацина на основе сорбитана моностеарата

Аннотация:

В ходе исследования была оптимизирована технология получения и стабилизации ниосомной формы офлоксацина. Установлено, что оптимальный состав ниосом для инкапсулирования офлоксацина включает сорбитан моностерат Span 60, холестерин, полиэтиленгликоль (ПЭГ-115) и дицетилфосфат в молярном соотношении 7:4:0,2:1. Опытные препараты ниосом содержали униламеллярные сферические или овальные микровезикулы со средним размером 200±50 нм в зависимости от состава. Эффективность включения офлоксацина в ПЭГ-содержащие ниосомы составила 75,0±2,5%. При изучении кривой зависимости степени высвобождения включенного в нисомы офлоксацина в ходе диализа было установлено, что данный процесс происходит неравномерно и спустя 15 ч диализа ниосомы сохраняют 7—9% от исходного количества инкапсулированного антибиотика. Основные показатели качества препаратов, полученных на основе как содержащих, так и не содержащих ПЭГ ниосом относительно стабильны в условиях хранения при температуре (2—8)° до 3 мес (срок наблюдения). Офлоксацин (левофлоксацин) — современный противомикробный препарат из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Известно, что офлоксацин эффективен в отношении преимущественно грамотрицательных и некоторых грамположительных бактерий, продуцирующих бета-лактамазу и устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Выраженное бактерицидное действие офлоксацина обусловлено подавлением обеих субъединиц ДНК-гиразы и разрушением клеточной стенки бактерий, в связи с чем вероятность возникновения плазмидо- или хромосомно-опосредованной резистентности при терапии офлоксацином невысока. Офлоксацин активно накапливается в клетках и тканях. Особую актуальность имеет применение офлоксацина для лечения сепсиса, туберкулеза и других опасных инфекционных заболеваний, в том числе связанных с внутриклеточной персистенцией возбудителей.

Авторы:

Издание: Биотехнология
Год издания: 2012
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2012.-N 6.-С.23-30. Библ. 13 назв.
Просмотров: 85