Цефалоспорины: история вопроса, классификация, показания к применению парентеральных и пероральных форм

Аннотация:

Цефалоспорины (ЦС) являются на сегодняшний I день одними из самых применяемых антибиотиков в нашей стране при инфекционной патологии у детей и взрослых. К сожалению, о ЦС написано гораздо меньше, чем об антибиотиках других групп. Тем не менее за 60 лет их практического применения ЦС заняли одно из ведущих мест в лечении воспалительных заболеваний в условиях стационара и поликлиники. Почему же и по сей день антибиотики группы ЦС не утратили своей актуальности? Популярность ЦС можно объяснить рядом их положительных и отличительных качеств: бактерицидными свойствами, устойчивостью к бета-лактамазам стафилококков у препаратов I и II поколения и грамотрицательных бактерий у препаратов III и IV поколений, хорошей переносимостью, низкой токсичностью и небольшой частотой побочных явлений, возможностью сочетания с другими антибактериальными средствами. История вопроса Оказывается, в открытии ЦС, как и пенициллина, сыграл роль случай. Профессор бактериологии Университета г. Кальяри Джузеппе Бротцу в 1945 г. в Сардинии, занимаясь изучением микроэкологии морской воды залива, выявил феномен самоочищения сточных вод. Так, в сточных водах Сардинии был выделен штамм гриба Cephalosporium acremonium. В дальнейшем Д.Бротцу установил, что этот микроорганизм продуцирует вещество, подавляющее разные грамположительные и грамотрицательные бактерии. Более того, инъекции этого вещества больным с тифозной лихорадкой приводили к быстрому улучшению их состояния. В дальнейшем с 1952 по 1962 г. рабочая группа под руководством G.Newton и E.Abraham провела исследования, направленные на выявление антибактериальных свойств этого микроорганизма. Начиная с середины прошлого столетия последующие 60 лет поистине можно назвать эрой открытия цефалоспориновых антибиотиков и их молекул. С середины 1960-х годов в Европе и Америке появились штаммы сине-гнойных бактерий, резистентные к пенициллинам. В связи с этим требовалось создать новые антибиотики, чувствительные к грамотрицательным микробам, циркулирующим в отделениях реанимации. В течение нескольких лет был выделен ряд соединений (ЦСР, ЦС N и др.), однако тщательное изучение их свойств позволило установить, что не они определяют широкий спектр антимикробной активности С. acremonium. В 1953 г. было выделено вещество, названное ЦС С, которое обладало широким спектром активности, подавляя грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии. Кроме того, ЦС С сохранял активность в присутствии стафилококковой пенициллиназы. Однако уровень антимикробной активности ЦС С был незначительным. Требовалось создание нового, более активного компонента. В 1962 г. была получена в чистом виде химическая основа цефалоспориновых антибиотиков - 7-аминоцефалоспорановая кислота. После этого открытия события развивались лавинообразно. В 1970 г. синтезирован цефалексин, а в 1971 г. - цефазолин, который на целые десять лет становится антибиотиком №1. В 1977 г. появляется цефуроксим, ставший (тогда еще об этом никто не знал) родоначальником так называемого II поколения ЦС. В 1980-1982 гг. последовательно друг за другом появляются цефотаксим и цефтриаксон - ключевые препараты III поколения ЦС, - а в 1983 г. цефтазидим-первый из семейства цефалоспориновых препаратов, обладающий антисинегнойной активностью.

Авторы:

Издание: Consilium medicum/ Педиатрия
Год издания: 2012
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2012.-N 4.-С.56-60. Библ. 11 назв.
Просмотров: 403