СИНТЕЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АМИНОСПИРТОВ РЯДА ИНДОЛА

Аннотация:

Раскрытие оксиранового цикла в 1-оксиранилметилиндолах приводит к новым производным индола, содержащим остаток 1,2-аминоспирта при атоме азота. Соединения изучены in vitro на различные виды фармакологической активности, характерные для данного класса соединений, включая рецепторные (5-НТ2-, 5-НТ3-, Р2Y1-ергическую, к-опиоидную), антиагрегантную, гемореологическую антиаритмическую и антиоксидантную. В последние годы наблюдается повышенный интерес к индолам, содержащим остаток 1,2-аминоспирта в положении 1. Подобные производные 2-метилиндола проявляют противовоспалительную и анальгетическую активность. Аминоспирты ряда 5-метоксииндола обладают цитогоксическим действием, что может быть использовано при лечении онкологических заболеваний. В ходе исследований индолокарбазольных аналогов природных алкалоидов страуроспорина и ребеккамицина были получены аминоспирты, обладающие противоопухолевой активностью и являющиеся ингибиторами репликации цитомегаловируса человека. При изучении нового класса непептидных ингибиторов протеазы ВИЧ-1 были синтезированы 1,2-аминоспирты, содержащие в своей структуре остатки антраниловой кислоты и индола. Ранее нами показано, что 1,2-аминоспирты ряда 3-(2-карбонилвинил)индола проявляют антиаритмическую и местноанестезирующую активность, более высокую, чем у известных, широко применяемых препаратов — новокаина, лидокаина и маркаина.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2013
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2013.-N 3.-С.3-7. Библ. 13 назв.
Просмотров: 56