СИНТЕЗ И АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ АМИНОВ С АЗАКСАНТЕНОВЫМ ФРАГМЕНТОМ

Аннотация:

Гетерилированием первичных и вторичных ароматических аминов 1-азаксантгидролом получены [4-(5Н-хромено[2,3-й]пиридин-5-ил)фенил]амин, [2-(5Н-хромено[2,3-6]пиридин-5-ил)-4-метоксифенил]амин и N-арилметил-[4-(5Н-хромено[2,3-6]пиридин-5-ил)фенил]амины. Изучение их антимикробной активности показало, что [4-(5Н-хромено[2,3-6]пиридин-5-ил)фенил]амин в интервале концентраций <2000<1000 мгк/мл проявил ингибирующее действие в отношении культуры грибка Candida albicans, [2-(5Н-хромено[2,3-b]пиридин-5-ил)-4-метоксифенил]амин и N-(n-нитрофенил)метил-[4-(5Н-хромено[2,3-6]пиридин-5-ил)фенил]амин замедляют рост культуры Staphylococcus aureus в интервале концентраций >1000<2000 мгк/мл. Среди производных 1-азаксантена обнаружены биологически активные вещества, обладающие антигистаминным, бронхолитическим или противовоспалительным действием. Изучение антимикробной активности гетероаналогов азаксантена — ксантена и тиоксантена — позволило выявить их бактериостатическое действие в отношении Staphylococcus aureus. В данном сообщении описан синтез первичных и вторичных ароматических аминов, содержащих азаксантеновый фрагмент, и приведены результаты по исследованию их антимикробной активности. Изучено взаимодействие 5-гидроксибензопирано[2,3-b]пиридина (1-азаксантгидрола, I) с ароматическими аминами - анилином и анизидином. В результате реакции получены [4-(5Н-хромено[2,3-b]пиридин-5-ил)фенил]амин (II) и [2-(5Н-хромено[2,3-b]пиридин-5-ил)-4-метоксифенил]амин (III).

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2013
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2013.-N 3.-С.15-17. Библ. 5 назв.
Просмотров: 59