Мексидол: спектр фармакологических эффектов

Аннотация:

Мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) — отечественный оригинальный антиок-сидант и антигипоксант, создан в НИИ фармакологии РАМН в середине 80-х годов. Мексидол состоит из двух связанных и функционально значимых соединений: 2-этил-6-метил-3-гидро-ксипиридина и янтарной кислоты. Наличие 3-гидрокси-пиридина в структуре мексидола обеспечивает комплекс его антиоксидантных и мембранотропных эффектов, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов, что принципиально отличает мексидол от других препаратов, содержащих янтарную кислоту. Наличие сукцината в структуре мексидола отличает его от эмоксипина и других производных 3-оксипиридина, поскольку сукцинат функционально значим для многих процессов, протекающих в организме и, в частности, является субстратом для повышения энергетического обмена в клетке. Сочетание в структуре мексидола двух соединений с необходимыми свойствами обеспечивает его хорошую проходимость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), высокую биодоступность и воздействие на различные мишени, следствием чего является широкий спектр эффектов препарата и высокий терапевтический потенциал. Мексидол — препарат с поликомпонентным, мульти-таргетным (multi-targets) механизмом действия. При этом основными его механизмами являются: антиокси-дантный и мембранотропный эффекты, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов и мембраносвязан-ных ферментов, восстанавливать нейромедиаторный баланс, повышать энергетический статус клетки. Через эти механизмы, оказывая влияние на совокупность химических и физических процессов и обеспечивая необходимое сопряжение основных ее элементов (рецепторы, ионные каналы, ферменты и др.), мексидол способен воздействовать на функционирование клеточных структур, связанных с передачей информации и развитием различных патологических состояний. Важным компонентом механизма действия мексидола является также его способность оказывать влияние на свободноради-кальные процессы, которые являются одними из базисных процессов, принимающих участие в модифицирующем/повреждающем действии на клеточные структуры центральной нервной системы и другие органы и ткани. Среди известных антиоксидантов мексидол занимает особое положение, поскольку он оказывает влияние на разные звенья свободнорадикальных процессов в биомембранах и внутри клетки и не обладает прооксидант-ным действием, что при определенных условиях характерно для многих других антиоксидантов. Мексидол, вызывающий активацию эндогенной СОД, лишен этих недостатков и, таким образом, имеет существенные преимущества перед ферментными антиокси-дантами природного происхождения. Благодаря своему механизму действия, мексидол обладает широким спектром фармакологических эффектов, реализуемых, по крайней мере, на двух уровнях — нейро-нальном и сосудистом. Он оказывает нейропротекторное, противогипоксическое, противоишемическое, ноотроп-ное, вегетотропное, антистрессорное, анксиолитическое, противосудорожное и другие действия. Под влиянием мексидола наблюдается улучшение мозгового кровообращения и микроциркуляции. Терапевтический эффект мексидола имеет дозозависи-мый характер. С повышением дозы до определенного уровня наблюдается, как правило, усиление эффекта. Диапазон терапевтических доз у мексидола достаточно широк и в эксперименте колеблется от 10 до 300 мг/кг. С повышением дозы мексидола уменьшается латентный период наступления и увеличивается выраженность и длительность эффекта.

Авторы:

Издание: Медицинский альманах
Год издания: 2013
Объем: 2с.
Дополнительная информация: 2013.-N 1.-С.145-146. Библ. 0 назв.
Просмотров: 237