СИНТЕЗ, АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ 2-АРОИЛЦИКЛОГЕКСАНОНОВ И 3-АРИЛ-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРО-2,1-БЕНЗИЗОКСАЗОЛОВ

Аннотация:

Ацилированием 1-пиперидиноциклогексена ароилхлоридами получены 2-ароилциклогексаноны. Полученные 1,3-Дикетоны реагируют с гидроксиламином с образованием 3-арил-4,5,6,7-тетрагидро-2,1-бензизоксазолов. Исходные 1,3-дикетоны и соответствующие бензизоксазолы показали анальгетическое действие, превышающее метамизол натрия. Для обеих групп соединений выявлена слабая активность в отношении Candida albicans. Ранее нами были получены 2-ароилциклогексаноны, образующие в реакции с гидроксиламином 3-арил-4,5,6,7-тетрагидро-2,1-бензизоксазолы. Сведения о биологической активности 2-ароилциклогексанонов и соответствующих 2,1-бензизоксазолов в литературе отсутствуют. В то же время известны сульфаниламидные препараты, например, сульфаметоксазол, а также антибиотики — оксациллины и цефалоспорины, содержащие остаток изоксазола. В связи с этим исследование биологической активности полученных нами производных бензизоксазола представляет интерес. Целью данной работы является выявление анальгетической и антимикробной активности в ряду 2-ароилциклогексанонов и соответствующих им 3-арил4,5,6,7-тетрагидро-2,1-бензизоксазолов и выявление связи строения с действием.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2013
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2013.-N 4.-С.17-19. Библ. 9 назв.
Просмотров: 40