СИНТЕЗ, АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ И АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ УРЕИДОВ 2-(3,3-ДИАЛКИЛ-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН-1-ИДЕН)ЭТАНОВ0Й КИСЛОТЫ

Аннотация:

Реакцией циклоконденсации диалкилбензилкарбинолов с цианацетилмочевиной синтезированы уреиды 2-(3,3-Диалкил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-иден)этановой кислоты. Исследования показали, что гидрохлориды полученных соединений проявляют анальгетический эффект, превосходящий метамизол натрия. Установлено, что для 4 из 7 синтезированных соединений минимальная ингибирующая концентрация в отношении Staphylococcus aureus составляет 31,2 мкг/мл. Ранее нами получены амиды 2-(3,3-диалкил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-иден)этановой кислоты и изучены их фармакологические свойства. С целью дальнейших исследований связи действия со строением представляет интерес модификация кислотного фрагмента молекулы, в частности, замена аминогруппы в амидном фрагменте на остаток мочевины, являющейся естественным продуктом метаболизма. Цель данной работы — синтез 2-(3,3-диалкил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-иден)уреидов этановой кислоты и выявление их анальгетической и антимикробной активности.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2013
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2013.-N 4.-С.20-22. Библ. 10 назв.
Просмотров: 25