Направленный транспорт доксорубицина: система доставки на основе рамам дендримеров

Аннотация:

Полиамидоаминовые (РАМАМ) дендримеры 2-го поколения (G2) представляют собой разветвленные полимеры, содержащие 16 поверхностных аминогрупп, благодаря чему их можно использовать в качестве универсальных носителей при создании систем доставки лекарственных препаратов. Флуоресцентно-меченый G2 эффективно связывался с поверхностью опухолевых клеток при 4° и поглощался клетками при 37°. Ковалентное присоединение к G2-FITC векторного белка — рекомбинантного фрагмента альфа-фетопротеина (rAFP3D) — более чем в три раза повышало эффективность связывания и эндоцитоза. Ковалентные конъюгаты G2 с доксорубицином, синтезированные с использованием кислотолабильной сшивки цис-жонитового ангидрида (САА), без векторного белка (G2-Dox) и с гАРРЗО (rAFP3D-G2-Dox) с высокой эффективностью аккумулировались опухолевыми клетками, однако только rAFP3D-G2-Dox обладал избирательностью: проявляя высокую цитотоксическую активность в отношении клеток аденокарциномы яичника человека SKOV3, был малотоксичен для лимфоцитов периферической крови человека. На основании полученных данных можно сделать вывод о перспективности применения конъюгата rAFP3D-G2 для избирательной доставки противоопухолевых препаратов.

Авторы:

Издание: Биохимия
Год издания: 2013
Объем: 13с.
Дополнительная информация: 2013.-N 8.-С.1128-1140. Библ. 33 назв.
Просмотров: 73